Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (17) Ligand (5) Control (9) 激动剂 (176) 拮抗剂 (20) 激活剂 (13) 调节剂 (30)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0243

Meprednisone 泼尼松	Agonist	99.53%
Meprednisone为糖皮质激素，可作用于糖皮质激素受体，强的松的甲基化衍生物。

HY-13570

Betamethasone 倍他米松	Agonist	99.88%
Betamethasone 是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。

HY-B0154

Fluticasone (propionate) 丙酸氟替卡松	Agonist	99.82%
Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，绝对亲和力 K_D 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。

HY-77839

Cortodoxone 11-脱氧皮质醇	Antagonist	98.74%
Cortodoxone (11-Deoxycortisol; cortexolone) 是一种糖皮质激素类固醇激素，也是一种糖皮质激素拮抗剂。Cortodoxone 增加色氨酸加氧酶 (TO) 活性并诱导皮质酮的分泌。Cortodoxone 调节 T 细胞增殖和激活。

HY-N0835

(20S)-Protopanaxatriol 20 (S)-原人参三醇	Agonist	99.91%
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。

HY-B0328

Triamcinolone 曲安西龙,去炎松	Inhibitor	99.86%
Triamcinolone 是一种长效糖皮质激素，通过与糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 结合，发挥抗炎、抗水肿、抗增殖、抗血管生成、免疫调节和神经保护作用。Triamcinolone 可缓解多种皮炎、免疫性疾病及眼部疾病。

HY-17461A

Cortisone acetate 醋酸可的松	Agonist	99.87%
Cortisone acetate (Cortisone 21-acetate)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone acetate 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone acetate 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-17358

Loteprednol Etabonate	Agonist	99.53%
Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇，是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性，可用于验光等眼科研究。

HY-13609

Deflazacort 地夫可特	Agonist	98.98%
Deflazacort 是一种糖皮质激素，一种无活性的前体，可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。

HY-B1832

Prednisone acetate 醋酸泼尼松	Agonist	99.92%
Prednisone acetate （糖皮质激素）是一种口服有效的 Notch 抑制剂。Prednisone acetate 具有抗炎活性并能增强免疫反应。

HY-B0625

Ciclesonide 环索奈德	Agonist	99.93%
Ciclesonide (RPR251526) 是一种具有强效抗炎活性的糖皮质激素，可用于哮喘研究。

HY-111490

Desisobutyryl-ciclesonide 去异丁基环索奈德	Modulator	99.53%
Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。

HY-14930A

Mirodenafil dihydrochloride 米罗那非二盐酸盐	Modulator	99.85%
Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-B1060

Methylprednisolone succinate sodium 甲基泼尼松龙琥珀酸钠	Agonist	99.04%
Methylprednisolone succinate (Methylprednisolone hydrogen succinate) sodium 是一种糖皮质激素，是一种具有抗炎作用的免疫抑制剂。

HY-B1540

Beclometasone 倍氯米松	Agonist	99.78%
Beclometasone (Beclomethasone) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-B0645

Prednisolone disodium phosphate 泼尼松龙21-磷酸二钠	Agonist	99.79%
Prednisolone disodium phosphate 是合成的糖皮质素，有抗炎和免疫调节活性。Prednisolone disodium phosphate在血浆中可快速完全水解为 Prednisolone。

HY-B0415

Fluocinolone (Acetonide) 醋酸肤轻松	Agonist	99.68%
Fluocinolone 是一种糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 激动剂。Fluocinolone 可有效预防脂质蓄积和炎症。Fluocinolone 能促进 DPCs 增殖，对牙髓组织损伤具有潜在的修复作用。Fluocinolone 可用于研究预防紫杉醇引起的化疗性周围神经病变。

HY-15234

Fluticasone furoate 糠酸氟替卡松	Activator	99.84%
Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，K_d 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。

HY-13571A

Beclometasone dipropionate 二丙酸倍氯米松	Agonist	99.89%
Beclometasone dipropionate 是 Beclometasone 的前体活性分子，是口服有效的糖皮质激素受体激动剂。Beclometasone dipropionate 通过糖皮质激素受体发挥作用，抑制炎症和过度增殖。Beclometasone dipropionate 可用于哮喘研究。

HY-15709

AL 082D06	Antagonist	99.03%
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，K_i 为 210 nM。

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